Indenza — противоопухолевый препарат из группы ингибиторов сигнального пути андрогенных рецепторов. Применяется у взрослых мужчин для терапии рака предстательной железы на разных стадиях, как правило на фоне постоянной андрогенной депривации (медикаментозная кастрация агонистами/антагонистами ГнРГ или после орхидэктомии).
Состав и форма выпуска
Активное вещество: энзалутамид.
Также в составе имеются капсульные наполнители и оболочка (желатин и др.) — состав может незначительно отличаться в зависимости от производителя.
Фармацевтическая форма: капсулы для приема внутрь, обычно в ламинированных блистерах.
Упаковка: 112 капсул (например, 4 блистера по 28).
Фармакологические свойства
Энзалутамид — селективный мощный антагонист андрогенных рецепторов (АР) без агонистической активности. Он:
- блокирует связывание андрогенов с АР;
- препятствует перемещению комплекса АР в ядро;
- подавляет связывание АР с ДНК и рекрутирование коактиваторов.
В результате снижается транскрипция генов, стимулирующих рост клеток рака простаты. Имеет активный метаболит N-десметил-энзалутамид сопоставимой активности.
Клинически это приводит к замедлению прогрессирования заболевания, уменьшению риска костных осложнений и необходимости химиотерапии, увеличению времени до радиографического/клинического прогрессирования.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется; прием пищи клинически значимо не влияет — препарат можно принимать с едой или без.
Cmax/Tmax обычно через 1–2 часа.
Связывание с белками высокое (~97–98%).
Метаболизм преимущественно печёночный с участием CYP2C8 (основной) и CYP3A4 (вклад меньше) с образованием активного N-десметил-метаболита.
Период полувыведения длительный, около 5–6 суток; равновесные концентрации формируются в течение ~1 месяца.
Выведение в основном в виде метаболитов, преимущественно с мочой; с калом — меньшая доля.
Показания к применению
У взрослых мужчин:
- Метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы (мКРРП) — до и после химиотерапии.
- Неметастатический КРРП (быстрое нарастание ПСА).
- Метастатический кастрационно-чувствительный рак (мКЧРП) — в комбинации с андрогенной депривацией.
Противопоказания
- Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
- Детский и подростковый возраст.
С осторожностью: судорожные расстройства в анамнезе, значимая сердечно-сосудистая патология (неконтролируемая гипертензия, ИБС), тяжёлая печёночная недостаточность, высокий риск падений/переломов.
Побочные эффекты
Наиболее частые: астения/усталость, приливы жара, головная боль, повышение артериального давления, головокружение, тошнота, диарея или запор, снижение аппетита, периферические отёки, боль в спине/суставах, нарушения сна.
Возможны: падения и переломы (особенно при остеопорозе), кожная сыпь, повышение активностей печёночных ферментов, инфекции дыхательных путей.
Редко, но важно: судороги, обратимая задняя энцефалопатия (PRES) — требует немедленной отмены и неотложной помощи.
Медикаментозные взаимодействия
Энзалутамид — индуктор CYP3A4 (сильный), CYP2C9 и CYP2C19 (умеренный), а также ряда транспортёров. Это может снижать концентрации многих препаратов:
- антикоагулянтов (варфарин — требуется контроль МНО);
- противоэпилептических;
- опиоидов, бензодиазепинов (медазолам);
- статинов, некоторых антидепрессантов, антиаритмиков, тиреоидных гормонов и др.
Лекарства, влияющие на энзалутамид:
- Сильные ингибиторы CYP2C8 (напр., гемфиброзил) повышают концентрации — обычно снижают дозу энзалутамида до 80 мг/сут на время совместного приема.
- Сильные/умеренные индукторы CYP2C8/3A4 (рифампицин и др.) снижают эффективность — по возможности избегать.
Алкоголь: усиливает головокружение, седативный эффект и снижает судорожный порог → повышается риск падений и судорог.Рекомендуется избегать или существенно ограничить употребление, особенно в начале терапии и при сопутствующих препаратах с влиянием на ЦНС.
Рекомендации по применению и дозировка
Стандартная доза для взрослых: 160 мг 1 раз в сутки (т.е. 4 капсулы по 40 мг) в одно и то же времясуток, запивая водой. С пищей или вне приема пищи — как удобнее.
Фоновая терапия: продолжайте андрогенную депривацию (агонит/антагонист ГнРГ) по назначению врача.
Пропуск дозы: принять как можно скорее в тот же день; если вспомнили на следующий день — не удваивайте, примите обычную дозу.
Рвота после приема: дополнительную капсулу в тот же день не принимать.
Коррекция дозы при нежелательных явлениях: временная отмена и/или снижение до 120 мг/сут, при необходимости — до 80 мг/сут с последующим возвратом при переносимости (решает врач).
Совместный прием с сильным ингибитором CYP2C8: обычно 80 мг/сут на период взаимодействия; после отмены ингибитора вернуться к 160 мг/сут под контролем врача.
Передозировка
Симптомы: усиление дозозависимых эффектов (выраженная слабость, головокружение, гипертензия, возможны судороги).
Тактика лечения: специфического антидота нет; лечение — поддерживающее, мониторинг ЭКГ/АД/неврологического статуса. Диализ неэффективен из-за высокого связывания с белками.
Условия отпуска
По рецепту врача-онколога/уролога.
Правила хранения
При температуре ниже 25 °C, в сухом месте, защищённом от света и недоступном для детей.
Применение в период беременности и лактации
Лекарство не предназначено для лечения женщин.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Возможны сонливость, головокружение, нарушение внимания; у небольшого числа пациентов — судороги. До оценки индивидуальной переносимости избегайте вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами.
Особые указания
Не прекращайте андрогенную депривацию без согласования с врачом.
Контроль артериального давления необходимна старте и регулярно далее.
Поддерживайте здоровье костей: достаточное потребление кальция и витамина D, физическая активность с нагрузкой на скелет; по показаниям — антиостеокластическая терапия (деносумаб/бисфосфонаты).
Необходима периодическая оценка АЛТ/АСТ, креатинина, уровня ПСА по плану врача.
Мой отец долгое время боролся с раком предстательной железы. К сожалению, стандартное лечение перестало помогать, и врачи рекомендовали перейти на Энзалутамид. К сожалению, найти этот препарат в обычных аптеках было очень сложно, а цены в тех, где он был, кусались. Благодаря вашей аптеке мы смогли быстро и по доступной цене купить необходимое количество капсул. Препарат доставили быстро, в целости и сохранности. Хочу отметить не только широкий выбор лекарств в этой аптеке, но и высокий уровень обслуживания. Специалисты всегда вежливо отвечали на мои вопросы и помогали с выбором. Огромное спасибо вам за то, что вы даете людям надежду!
Мне диагностировали рак предстательной железы два года назад. Сначала принимал Кстанди, но у меня были сильные побочные эффекты. Перешел на Энзалутамид, и мне стало намного лучше. Побочные эффекты менее выраженные, а препарат работает так же эффективно. Рекомендую этот препарат другим мужчинам с раком предстательной железы.
У меня диагностирован рак предстательной железы 4 стадии. Врач назначил Энзалутамид. Сначала я сомневался, так как много читал о побочных эффектах. Но решил попробовать, так как других вариантов не было. К моему удивлению, переношу Энзалутамид хорошо. Конечно, иногда бывает слабость, но это терпимо. Анализы показали, что опухоль перестала расти, и даже немного уменьшилась. Я очень рад, что начал принимать Энзалутамид.
Я принимаю Энзалутамид вместе с химиотерапией уже три месяца. Пока сложно сказать, насколько эффективен этот препарат, так как химиотерапия тоже дает свои результаты. Но могу сказать, что переношу лечение Энзалутамидом хорошо. Побочные эффекты несильные, и я их легко переношу. Буду надеяться, что в комбинации с химиотерапией Энзалутамид поможет мне победить рак.
Принимаю Энзалутамид уже четыре месяца, и пока вижу только положительные результаты. ПСА снизился, боли в костях уменьшились, чувствую себя более энергичным. Конечно, есть и побочные эффекты, такие как усталость и приливы, но они терпимые. В целом, я доволен этим препаратом и надеюсь, что он поможет мне прожить долгую и здоровую жизнь.
Энзалутамид назначали дяди во время лечения, не знаю, он помог или все комплексе, но были небольшие улучшения.
Энзалутамид - это очень серьезное лекарство, которое врачи назначают в тяжелых случаях рака простаты отдельно от химиотерапии. Это то средство, которое принимается очень осторожно и строго по назначению врача. Но лучше с этим средством никогда не знакомится.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: